ゼプリオン死亡事例の解説

厚生労働大臣・厚生労働省への要望書
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ゼプリオン死亡事例の中から4つほど処方の解説を行ってみたい。

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事例１：併用薬アリピプラゾール，酸化マグネシウム，クエチアピンフマル酸塩，ニトラゼパム，ブロチゾラム

まず基本として理解して頂きたいのは、統合失調症薬の使用用量は、Ｄ２受容体の60～80％を占有する量が設定されているということです。ゼプリオンのインタビューフォームを確認したところこの薬も例外ではなかった。
次の画像は、服薬前のドーパミンＤ２受容体のようすと、ハロペリドール（セレネース）24㎎の服用した場合のドーパミンＤ２受容体のようすである。
ハロペリドールは常用量の2倍でほぼドーパミン受容体を完全ブロックすることが判る。

つぎは、メジャー新薬のそれぞれの受容体の50％を占有するために必要なそれぞれの薬物の血中濃度である。
数値が小さいほど、少ない量でそれぞれの受容体を占有するということ。
これらの薬も、このＤ２受容体の40～60％占有する用量が設定されているということ。

ちなみにゼプリオンはこの表で言うＲｉｓｐｅｒｉｄｏｎｅ（リスパダール）の代謝成分である。
リスパダールという薬は、リスペリドンという成分だけでなく、代謝成分もまた薬効があるということです。

この処方の問題点
１．併用薬の用量が分からないが、統合失調症薬3種が併用されていること。前述したように各薬剤の使用用量はドーパミンＤ２受容体を単剤で60～80％占有する量が設定されている。明らかに過剰投与である。
２．併用されたアリピプラゾール（エビリファイ）は特に併用に向かない薬である。表にあるようにエビリファイのドーパミン受容体との親和性はけた違いで、他の薬を追い出してまで自分が結合する。つまり、治験で確認されている薬物動態とは全く違ったものになっている。
３．インタビューフォーム読んでいて重要なことに気が付いたのだが、この薬って水溶性で腎代謝の薬である。向精神薬の長期服用者は時間をかけて耐性作って行くが、そこにいきなり別代謝の薬が放り込まれたことになる。患者の体はそれに対応できなかったのではないか

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事例２：併用薬アリピプラゾール，クロルプロマジン塩酸塩・プロメタジン塩酸塩・フェノバルビタール，オランザピン

表を再度見て頂きたい、リスパダールやオランザピン（ジプレキサ）は、ドーパミン遮断より、セロトニンやヒスタミン、ムスカリンなどの遮断力の方が強い。横浜あたりで今回の件で患者から問い合わせが殺到している病院の院長がＣＰ換算を守れば大丈夫だと言っているが、これら新薬はドーパミンのことだけ考えれば良い代物ではないのだ。

この処方の問題点
１．新薬3剤（ゼプリオン、オランザピン、エビリファイ）の併用。理解不能です。常用量が処方されていたとすれば完全な過量投与。
２．同上
３．同上
４．クロルプロマジン、プロメタジン、フェノバルビタールは合剤、あのベゲタミンである。クロルプロマジンは3剤と同じＤ2遮断薬、またクロルプロマジンとプロメタジンはフェノチアジン系の薬で他の薬の効果を倍増させる効果がある。フェノバルビタールはＧＡＢＡ神経系に作用する薬で、全ての神経を減弱させます。

死因は心筋梗塞ＣＰＫ値は５５４８、正常値の10倍である。
＊ＣＰＫ値とは筋肉（心臓の指標）

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事例３：併用薬ハロペリドールデカン酸エステル注射液，オランザピン，ブロナンセリン，ラモトリギン，炭酸リチウム

この処方は、統合失調症薬（新薬3剤）、それに双極性障害の鎮静薬ラモトリギンと炭酸リチウム、一体何の治療でしょうね。唯の鎮静でしょう。全部、中枢神経抑制剤ですから。

この処方の問題点
１．新薬５剤（ゼプリオン、オランザピン、ハロペリドール、プロナンセリン）の併用。理解不能です。常用量が処方されていたとすれば完全な過量投与。ハロペリドールとゼプリオンだけでＤ２完全遮断です。
２．同上
３．同上
４．炭酸リチウムとゼプリオンはともに腎臓代謝の薬、血中濃度、腎臓数値を測る必要があるがされていたかは不明。
＊炭酸リチウムは一番致死副作用の多い薬

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